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河南yzc88亚洲城网站生物科技有限公司 添加时间:2018-08-09 15:59:02 浏览次数:

 
CAS#:13311-84-7
  【别 名】氟硝丁酰胺,氟他米特,缓退瘤,福至尔,氟利坦,
2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺
【英 文 名】Flutamide 【SH 编 码】 2924299090  【化 学 式】C11H11F3N2O3 【执行标准】USP35  【EINECS号】236-341-9
【分 子 量】276.21
【性 质】淡黄色针状结晶
【药理作 用】 本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基yzc88亚洲城网站_ca888网页版会员登录_亚洲商城ca88游戏是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
【药代动力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基yzc88亚洲城网站_ca888网页版会员登录_亚洲商城ca88游戏。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基yzc88亚洲城网站_ca888网页版会员登录_亚洲商城ca88游戏的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基yzc88亚洲城网站_ca888网页版会员登录_亚洲商城ca88游戏浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。
【适应症】 用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。
【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,饭后服。
【不良反应】 最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。
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